Донепезил инструкция по применению цена отзывы аналоги

ДОНЕПЕЗИЛ, donepezil - инструкция по применению лекарства

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

В случае, если замечено снижение воздействия Алзепила на состояние пациента, необходима срочная консультация врача по поводу целесообразности дальнейшей терапии.

Донепезил* | Инструкция по применению лекарств, аналоги

Прием специальных препаратов поможет справиться с такими изменениями. Инструкция по применению Алзепила, его состав и свойства описаны в информации этой статьи.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов , донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады .

Прием Алзепила необходимо обязательно согласовать с врачом, тем более что средство относится к рецептурным препаратам. Кроме того, необходимо также узнать некоторые особенности и взаимодействия с лечебными препаратами других групп.

Метаболизм донепезила , благодаря воздействию системы цитохрома Р955 , происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 67% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 69,5% донепезила .

Некоторые особенности применения препарата необходимо уточнить у специалиста, ведь решение о целесообразности приема того или иного медикаментозного средства необходимо принимать, основываясь на индивидуальных особенностях организма пациента.

Ознакомьтесь с информацией о препарате Донепезила гидрохлорид, инструкция по применению которого приводится в сокращенной версии. В нее включены: состав, действие, показания и противопоказания, аналоги и отзывы о применении. Текст предоставлен для ознакомления и не может служить заменой очной консультации врача.

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

донепезил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E381" на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), магния стеарат, опадрай Y-1-7000 белый, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E382" на одной стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1), магния стеарат, опадрай Y-1-7000 белый, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно.

Алзепил замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

После приема препарата внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Концентрация в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе.

Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

T1/2 составляет примерно 70 ч, поэтому систематическое применение в разовой дозе приводит к достижению равновесного состояния в течение 2-3 нед. после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня.

Связывание с белками плазмы - 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита - 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение в органы и ткани не изучалось.

Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение

Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% - в каловых массах.

После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-О-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%.

T1/2 донепезила составляет около 70 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а также с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, выводятся ли донепезил и/или его метаболиты из организма при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила участвует изофермент CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы изоферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила в плазме крови. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинорецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Опыта применения препарата при беременности и в период лактации нет.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100- <1/10), нечасто (≥ 1/1000-≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000-≤1/1000), очень редко (≤ 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, AV-блокада.

Со стороны нервной системы: часто - обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки*; редко - экстрапирамидные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром.

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пиперидина.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ, бронхиальной астме, нарушениях ритма сердца, общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременно с приемом НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.

После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для пациентов с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать пациентов, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих НПВС, т.к. холиномиметики способны усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы способны вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Препарат отпускается по рецепту.

• таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 28 или 56 шт. ЛП-000228 (2016-02-11 – 2016-02-16)

донепезил инструкция по применению цена отзывы аналоги

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc (Венгрия)

АТХ: N06DA02 (Donepezil)

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера

МКБ: F00 Деменция при болезни Альцгеймера G30 Болезнь Альцгеймера

Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу - фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно.

Алзепил замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

После приема препарата внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Концентрация в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе.

Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным пиперидин. посмотреть полностью

Лечение начинают с приема препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

− 6 = 2